Προδιαγραφές
| Χαρακτηριστικά | Κιτρινωπό έως βαθιά κίτρινη σκόνη |
| Δοκιμασία (σε αποξηραμένη βάση) | 98 έως 102% |
| Αναγνώριση | Το φάσμα απορρόφησης UV παρουσιάζει μέγιστα στα 285 ± 2nm Το φάσμα απορρόφησης υπερύθρων του δείγματος αντιστοιχεί σε αυτό της αναφερόμενης ουσίας Ο χρόνος συγκράτησης της μεγάλης κορυφής στο χρωματογράφημα του παρασκευάσματος της δοκιμασίας αντιστοιχεί σε αυτό στο χρωματογράφημα του τυπικού παρασκευασμού, όπως λαμβάνεται στην δοκιμασία |
| Απώλεια στην ξήρανση | 0,5% μέγιστο |
| Υπολείμματα κατά την ανάφλεξη | 0,1% μέγιστο |
| Βαριά μέταλλα | 0,002% μέγιστο |
| Σχετικές ουσίες | Μέγιστη απλή ακαθαρσία: 0,1% μέγιστο Συνολικές ακαθαρσίες: 1% μέγιστο |
| Υπολειμματικός διαλύτης | Tetrahydrofuran: 720ppm max Meoh: 3000ppm max Οξεικό αιθυλεστέρα: 5000ppm max Διοξάνιο: 5000ppm max Διχλωρομεθάνιο: 600ppm max |
Αιτήσεις
1. Θεραπεία καρκίνου
Χρόνια λεμφοκυτταρική λευχαιμία (CLL): Εγκρίθηκε ως θεραπεία πρώτης γραμμής ή υποτροπής, ιδιαίτερα αποτελεσματική σε ασθενείς με διαγραφή 17P ή μετάλλαξη TP53, οι οποίοι έχουν κακή πρόγνωση με πρότυπη χημειοθεραπεία.
Οξεία μυελογενή λευχαιμία (AML): χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με κυταραβίνη αζακιτιδίνης, δεξιταβίνης ή χαμηλής δόσης σε ηλικιωμένους ενήλικες ακατάλληλες για εντατική χημειοθεραπεία.
Μικρό λεμφοκυτταρικό λέμφωμα (SLL): Μετοχές πρωτοκόλλων θεραπείας με CLL λόγω παρόμοιας παθολογίας.
Μη λεμφώματα μη Hodgkin: Εξερευνήθηκαν σε λέμφωμα κυττάρων μανδύα (MCL), λεμφώματος θυλακοειδούς (FL) και διάχυτο μεγάλο λεμφώμα Β-κυττάρων (DLBCL).
2. Συνδυασμένες θεραπείες
Το Venetoclax αποτελεί μέρος πολυάριθμων συνδυασμών, που δείχνουν συνεργιστικές επιδράσεις με:
Παράγοντες υπομεθυλικής (π.χ. αζακιτιδίνη)
Αναστολείς BTK (π.χ. ibrutinib)
Αντι-CD20 μονοκλωνικά αντισώματα (π.χ. rituximab, obinutuzumab)
Αυτοί οι συνδυασμοί βελτιώνουν το ποσοστό ανταπόκρισης, τη συνολική επιβίωση και τη διάρκεια της ύφεσης.
3. Έρευνα και ανάπτυξη
Χρησιμοποιείται ως ένωση εργαλείων στην έρευνα για τον καρκίνο για μελέτη:
Μονοπάτια απόπτωσης
Διαπερατότητα μιτοχονδριακής μεμβράνης
Μηχανισμοί αντίστασης σε όγκους
Ένα πολύτιμο μόριο σε προκλινικές και μεταφραστικές μελέτες για την αξιολόγηση των οικογενειακών αλληλεπιδράσεων BCL-2 και της αντοχής στα φάρμακα.
Ωφελείται
✅ Εξαιρετική αναστολή Bcl-2
Στόχοι μόνο Bcl-2, που διασχίζει τα BCL-XL και MCL-1, τα οποία ελαχιστοποιούν την τοξικότητα των αιμοπεταλίων και τα αποτελέσματα εκτός στόχου.
Προωθεί την απόπτωση σε καρκινικά κύτταρα που εξαρτώνται από Bcl-2, ειδικά σε αιματολογικές κακοήθειες.
✅ προφορική διοίκηση
Βολικό δισκίο από του στόματος μία φορά την ημέρα, βελτιώνοντας τη συμμόρφωση των ασθενών σε σχέση με τα ενέσιμα σχήματα.
✅ αποτελεσματικό σε πληθυσμούς υψηλού κινδύνου
Ιδιαίτερα ευεργετική για ασθενείς με γενετικές μεταλλάξεις υψηλού κινδύνου ή ανθεκτικές στη χημειοσοθεραπεία.
✅ γρήγορη απόκριση με βαθιά ύφεση
Προκαλεί βαθιές μοριακές αποκρίσεις, συμπεριλαμβανομένης της ελάχιστης υπολειμματικής νόσου (MRD) αρνητικότητα σε ορισμένες περιπτώσεις CLL.
✅ Προσαρμόσιμη δόση
Η δοσολογία μπορεί να προσαρμοστεί με σταδιακά χρονοδιαγράμματα για να μειώσει τον κίνδυνο του συνδρόμου λύσης όγκου (TLS)-μιας πιθανής παρενέργειας του ταχείου καρκινικού κυτταρικού θανάτου.
✅ Καλό προφίλ ασφαλείας
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι γενικά διαχειρίσιμες και αναστρέψιμες, ειδικά όταν χρησιμοποιούνται με κατάλληλα πρωτόκολλα και προφύλαξη.
Σύναψη
Το ABT-199 (Venetoclax, CAS 1257044-40-8) αντιπροσωπεύει μια σημαντική πρόοδο στην στοχοθετημένη θεραπεία με καρκίνο, ιδιαίτερα στη θεραπεία των CLL, AML και άλλων εξαρτώμενων από Bcl-2 αιματολογικών κακοηθειών. Η επιλεκτικότητα, η προφορική βιοδιαθεσιμότητα και η ισχυρή προ-αποπτωτική δραστηριότητα καθιστούν μια επανάσταση θεραπείας με ευρεία εφαρμογή τόσο σε κλινικά όσο και σε ερευνητικά περιβάλλοντα. Καθώς αναδύονται νέοι συνδυασμοί, το Venetoclax συνεχίζει να διαμορφώνει το τοπίο της ογκολογίας ακριβείας και προσφέρει νέα ελπίδα σε ασθενείς με σκληρά για θεραπεία καρκίνου αίματος.
Δημοφιλείς Ετικέτες: ABT-199 丨 CAS 1257044-40-8, Κίνα ABT-199 丨 CAS 1257044-40-8 Κατασκευαστές, προμηθευτές, εργοστάσιο
