Προδιαγραφές
|
Εμφάνιση |
Λευκό, άσπρο έως κίτρινο έως καφέ στερεό |
|
Αναγνώριση από NMR |
Το δείγμα δοκιμής είναι σύμφωνο με τον πυρηνικό μαγνητικό συντονισμό (NMR) του δείγματος δοκιμής |
|
Σχετικές ουσίες από HPLC |
Καθαρότητα 99,0% λεπτά |
|
Οποιαδήποτε μεμονωμένη ακαθαρσία |
0,5% μέγιστο |
|
Δοκιμασία σε αποξηραμένη βάση (β/β) |
98,0% λεπτά |
|
Περιεχόμενο νερού από KF |
3,0% μέγιστο |
|
Υπολείμματα κατά την ανάφλεξη |
0,20% μέγιστο |
|
Βαριά μέταλλα |
10 ppm max |
Επισκόπηση
Upadacitinib 丨 cas 1310726-60-3 είναι ένας επιλεκτικός και ισχυρός αναστολέας JAK1, που αναπτύχθηκε για τη θεραπεία αυτοάνοσων και φλεγμονωδών διαταραχών . είναι μια στοχευμένη θεραπεία μικρού μορίου που ρυθμίζει την οδό σηματοδότησης Jak-Stat, η οποία παίζει έναν κρίσιμο ρόλο στον ανοσοποιητικό σύστημα σε κυτταροκίνητες και αυξητικές παραγόντες {4.
Εγκρίθηκε από ρυθμιστικούς οργανισμούς, συμπεριλαμβανομένου του U . s . FDA και EMA, upadacitinib είναι εμπορικά διαθέσιμο υπό την επωνυμία Rinvoq®, κυρίως για ρευματοειδή αρθρίτιδα, ψωριασική αρθρίτι
Αιτήσεις
1. θεραπευτική χρήση
a . ρευματοειδής αρθρίτιδα (RA)
● Εγκρίθηκε ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με μεθοτρεξάτη για ενήλικες με μέτρια έως σοβαρή RA που είχαν ανεπαρκή ανταπόκριση σε αναστολείς TNF ή σε άλλα DMARDs .
b . ψωριασική αρθρίτιδα (PSA)
● Αντιμετωπίζει το ενεργό PSA σε ασθενείς που δεν ανταποκρίνονται σε συμβατικές θεραπείες ή βιολογικά .
c . ατοπική δερματίτιδα
● Εγκρίθηκε για μέτρια έως σοβαρή ατοπική δερματίτιδα, ιδιαίτερα σε ενήλικες και εφήβους (12 ετών και άνω) που δεν ελέγχονται επαρκώς με τοπικά φάρμακα .
d . ελκώδη κολίτιδα (UC)
● Χρησιμοποιείται για μέτρια έως σοβαρή UC ως προφορική εναλλακτική λύση στα κορτικοστεροειδή και τα βιολογικά .
e . αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα και αξονική σπονδυλοαρθρίτιδα
● που υποδεικνύεται για ενήλικες με ενεργό αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα ή μη ραδιογραφική αξονική σπονδυλοαρθρίτιδα .
Μηχανισμός δράσης
● upadacitinib 丨 cas 1310726-60-3 αναστέλλει επιλεκτικά τη Janus kinase 1 (JAK1), ένα από τα τέσσερα μέλη της οικογένειας JAK που εμπλέκονται σε μεταγωγή σήματος με τη μεσολάβηση κυτοκίνης .
● Αναστέλλοντας το JAK1, μειώνει τη δραστικότητα των προ-φλεγμονώδους κυτοκίνας όπως το IL -6, το IL -12, το IL -23 και το IFN-, χωρίς να επηρεάζουν ευρέως το Jak2 ή το JAK3, που εμπλέκονται σε αιμορραγία και ανοσοποιητικά κύτταρα.
● Αυτή η επιλεκτικότητα συμβάλλει στην αποτελεσματικότητά του και ενδεχομένως ευνοϊκό προφίλ ασφάλειας σε σύγκριση με λιγότερο επιλεκτικούς αναστολείς JAK .
Ωφελείται
1. στοχευμένη ανοσοαγωγία
● Προσφέρει ακριβή έλεγχο των οδών ανοσολογικής σηματοδότησης, μειώνοντας τη φλεγμονή διατηρώντας παράλληλα ευρύτερη ανοσολογική λειτουργία .
2. διαχείριση προφορικής
● Λαμβάνεται μία φορά την ημέρα ως δισκίο από του στόματος, παρέχοντας μια βολική εναλλακτική λύση σε ενέσιμα βιολογικά όπως αναστολείς TNF .
3. γρήγορη έναρξη δράσης
● Οι κλινικές μελέτες δείχνουν ανακούφιση των συμπτωμάτων μέσα σε εβδομάδες, καθιστώντας την κατάλληλη για ασθενείς που απαιτούν γρήγορο θεραπευτικό αντίκτυπο .
4. ευρύ φάσμα ένδειξης
● Εγκρίθηκε σε πολλαπλές χρόνιες αυτοάνοσες ασθένειες, μειώνοντας την ανάγκη για πολλαπλά φάρμακα σε συνυπάρχουσες συνθήκες .
Περίληψη
Το Upadacitinib (CAS 1310726-60-3) είναι ένας επιλεκτικός αναστολέας JAK1 που έχει μετατρέψει το τοπίο θεραπείας των αυτοάνοσων ασθενειών, προσφέροντας στοχευμένες, αποτελεσματικές και προφορικά χορηγούμενες θεραπείας . είναι ιδιαίτερα πολύτιμη για τους ασθενείς που δεν διαχειρίζονται από τους παραδοσιακούς ανοσοδυτικούς ή τους βιοολόγους. Η θεραπευτική του σημασία .
Δημοφιλείς Ετικέτες: Upadacitinib 丨 CAS 1310726-60-3, Κίνα upadacitinib 丨 cas 1310726-60-3 κατασκευαστές, προμηθευτές, εργοστάσιο

