Ιτρακοναζόλη 丨 CAS 84625-61-6

1. Φαρμακευτική βιομηχανία - αντιμυκητιασικός παράγοντας

Η ιτρακοναζόλη χρησιμοποιείται κυρίως ως συστηματικό αντιμυκητιασικό φάρμακο για τη θεραπεία ενός ευρέος φάσματος μυκητιακών λοιμώξεων:

Dermatophytoses (π.χ. Tinea Corporis, Tinea Pedis, Tinea Unguium)

Καντιντίαση (προφορική, οισοφαγική και συστηματική)

Aspergillosis (επεμβατική και χρόνια πνευμονική)

Ιστοπλάσμωση, βλαστοκύκωση και σποροτριάωση

Μυκητιακές λοιμώξεις νυχιών (onychomycosis)

Χρησιμοποιείται τόσο σε μορφές από του στόματος κάψουλας/δισκίου όσο και σε από του στόματος διαλύματος. Η λύση έχει καλύτερη βιοδιαθεσιμότητα και χρησιμοποιείται για πιο σοβαρές λοιμώξεις.

2. Προφυλακτική χρήση σε ανοσοκατασταλμένους ασθενείς

Που χορηγούνται σε ασθενείς με HIV/AIDS, παραλήπτες μεταμόσχευσης οργάνων ή ασθενείς με χημειοθεραπεία για την πρόληψη ευκαιριακών μυκητιακών λοιμώξεων.

Βοηθά στη μείωση της νοσηρότητας από συστηματικές μυκητίες σε ανοσοκατασταλμένα άτομα.

3. Ερευνητικές εφαρμογές

Που μελετήθηκε στην ογκολογία για τις ανασταλτικές ιδιότητες των αντι -αγγειογόνων και των σκαντζόχοιρων.

Που διερευνάται για την επαναπροσδιορισμό των ναρκωτικών σε μη πυκνές ασθένειες όπως ορισμένοι καρκίνοι και χρόνιες φλεγμονώδεις καταστάσεις.

1.

Η ιτρακοναζόλη έχει εξαιρετική δραστηριότητα έναντι των δύο:

Ζύμες (π.χ.,Καντίναείδος)

Καλούπια (π.χ.,Aspergillus, Ιστοπλάλάσμα, Βλαστοκύνους)

Η δράση του στοχεύει στο μυκητιακό κυτοχρώμιο P450 εξαρτώμενο ένζυμο λανοστερόλη 14 - απομεθυλάση, αναστέλλοντας τη σύνθεση της εργοστερόλης, η οποία είναι ζωτικής σημασίας για την ακεραιότητα των μυκητικών κυττάρων.

2. Υψηλή διείσδυση ιστών

Συσσωρεύεται καλά σε πλούσιους σε κερατίνη ιστούς όπως τα νύχια και το δέρμα, καθιστώντας το ιδιαίτερα αποτελεσματικό για λοιμώξεις δερματόφυτου και νυχιών.

Η μεγάλη ημιζωή υποστηρίζει σχήματα βραχείας πορείας ή δοσολογίας παλμών.

3. Διαθεσιμότητα και ανεκτικότητα προφορικής

Μπορεί να χορηγηθεί από το στόμα σε μορφή κάψουλας ή λύσης.

Η μορφή διαλύματος δείχνει υψηλότερη και πιο συνεπή απορρόφηση, ειδικά υπό συνθήκες νηστείας.

4. Ασφαλής για μακροπρόθεσμη χρήση (με παρακολούθηση)

Σε σύγκριση με τα παλαιότερα αντιμυκητιασικά (π.χ. κετοκοναζόλη), η ιτρακοναζόλη είναι γενικά ασφαλέστερη και καλύτερα ανεκτή για μακροχρόνια χρήση.

Απαιτεί την παρακολούθηση της λειτουργίας του ήπατος, αλλά έχει λιγότερες σοβαρές παρενέργειες από την αμφοτερικίνη Β.